馬超美，女，現任內蒙古大學生命科學院生物系教授。

教育及工作經歷：

1998.4-2001.3 日本富山醫科藥科大學(現與富山大學合并)藥學博士 

1996.4-1998.3 日本富山醫科藥科大學(現與富山大學合并)藥學碩士 

1979.9-1983.7 北京醫學院藥學系(現北京大學藥學院)學士 

2010.5- 內蒙古大學生命科學院生物系 教授 

2006.7-2010.3 日本富山大學和漢醫藥學綜合研究所 副教授

2003.3-2006.7 加拿大紐芬蘭記念大學藥學院 博士后

2001.5-2003.3 北京大學藥學院 講師-副教授

1994.4-1996.3 日本富山醫科藥科大學和漢藥研究所 世川研修生-客員研究員

1983.8-1994.3 內蒙古醫學院藥學系 助教-講師

 

主講課程：

資料更新中……

培養研究生情況：

養博士生6名，碩士生12名。

招聘信息：

本室招收博士后，工資按在崗講師待遇發放。

液-質聯用UPLC-QQQMS (Agilent 1290-6430)可對外測試全掃描質譜、未知樣品LC-MS/MS定性分析、已知樣品LC-MRM定量分析等。 

 研究方向:

天然藥物與功能食品研究

 研究領域：

1.植物成分的提取、分離和結構測定。

如:鎖陽(Cynomorium songaricum)、文冠木(Xanthoceras sorbifolia)等中蒙藥的生物活性成分研究。

 2.植物成分衍生物及類似物的合成和生物活性研究。

 如:綠原酸衍生物和類似物的制備及生物活性，三萜類化合物的結構改造及生物活性等。

 3.植物成分體內外代謝研究。

 如:生物堿的體內代謝產物的結構測定等。

       承擔科研項目情況：

先后承擔國家自然科學基金，內蒙古自然科學基金，內蒙古科技廳基金，內蒙古大學科研啟動基金，中國博士后科學基金，國家大學生創新基金項目。

      科研成果：

      資料更新中……

      

        

 

 

發表論文：

2015

1. Bulgantuya Bumandorj; Narantsetseg Byambaakhuu; 葉日貴; 岳麗麗; 何小麗; 馬超美 紅花的抗氧化活性成分研究 內蒙古大學學報(自然科學版) 2015-05-15

2. 張慧文; 許海燕; 馬超美 花生紅衣研究進展 優先出版 花生學報 2015-02-13

3. 許海燕; 何小麗; 張麟; 趙敏; 楊勇智; 柴紹華; 馬超美 鎖陽膳食纖維的制備及其物理性質 食品與生物技術學報 2015-01-15

2014

4. 葉日貴; 高杰; 王冰; 李二虎; 張燕; 江飛; 曹瑞; 服部征雄; 王世明; 馬超美 超高效液相-串聯四極桿質譜聯用法同時測定并比較甘草各部位中8種成分含量 食品科學 2014-10-25

5. 張慧文; 張玉; 馬超美 原花青素的研究進展 優先出版 食品科學 2014-08-25

6. 王曉琴; 王力偉; 趙巖; 馬超美 廣棗的化學成分和藥理活性研究進展 優先出版 食品科學 2014-08-25

7. 冀敏; 李淑娟; 馬超美 窄葉藍盆花花序化學成分及其抗氧化和抑制α-葡萄糖苷酶活性的研究 優先出版 內蒙古大學學報(自然科學版) 2014-07-04

2013

8. Zhang, H. W.; Yerigui, Yang, Y. M.; Ma, C. M. Structures and Antioxidant and Intestinal Disaccharidase Inhibitory Activities of A-Type Proanthocyanidins from Peanut Skin. J Agric Food Chem 61: 8814−8820 (2013).

9. Zhang, L.; Li, M. Y.; Wang, L. W.; Gao, J.; Ma, C. M. Isolation, Identification, Quantification and Inhibitory Activity on HCV Protease of Coumarins from Viola yedoensis. Can Chem Trans 1: 157-164 (2013).

10. Hattori, M.; Ma, C. M., Wei, Y.; El Dine, R. S.; Sato, N. Survey of Anti-HIV and Anti-HCV Compounds from Natural Sources. Can Chem Trans 1: 116-140 (2013).

11. 麻劍南, 何倩倩, 王雅麗, 馬超美. 蘋果皮有效成分及藥理作用研究進展. 食品與藥品 15: 219-222 (2013).

12. Meng, H. C.; Wang, S.; Li, Y.; Kuang, Y. Y.; Ma, C. M. Chemical constituents and pharmacologic actions of Cynomorium plants. Chin J Nat Med 11: 0321−0329 (2013).

13. Meng, H. C.; Ma, C. M. Flavan-3-ol-cysteine and acetylcysteine conjugates from edible reagents and the stems of Cynomorium songaricum as potent antioxidants. Food Chem 141: 2691-2696 (2013).

14. Wang, W.; He, X. L.; Ma, C. M. Metabolism schemes of chlorogenic, quinic and caffeic acid derivatives in rats deduced by molecular fragments detected with optimized UPLC–APCI-MS/MS. Int J Mass Spectrom 337: 34–42 (2013).

15. Gao, J.; Sato, N.; Hattori, M.; Ma, C. M. The simultaneous quantification of Ganoderma acids and alcohols using ultra performance liquid chromatography-mass spectrometry with dynamic selected reaction monitoring mode. J Pharm Biomed Anal 74: 246-249 (2013).

2012

16. Wu, Z. G.; Xu, H. Y.; Ma, Q.; Cao, Y.; Ma, J. N.; Ma, C. M. Isolation, identification and quantification of unsaturated fatty acids, amides, phenolic compounds and glycoalkaloids from potato peel. Food Chem 135: 2425–2429 (2012). ISSN: 0308-8146

17. Ma, J. N.; Wang, S. L.; Zhang, K.; Wu, Z. G.; Hattori, M; Chen, G. L.; Ma, C. M. Chemical components and antioxidant activity of the peels of commercial apple-shaped pear (fruit of Pyrus pyrifolia cv. pingguoli), J Food Sci 77: 1097–1102 (2012). Online ISSN: 1750-3841.

18. Jin, J. S., Tobo, T., Chung, M. H., Ma, C. M.; Hattori, M. Transformation of trachelogenin, an aglycone of tracheloside from safflower seeds, to phytoestrogenic (−)-enterolactone by human intestinal bacteria. Food Chem 134: 74-80 (2012).

19. Kitalong, C.; El-Halawany, A. M.; El-Dine, R. S.; Ma, C. M.; Hattori, M. Phenolics from Phaleria nisidai with estrogenic activity. Rec Nat Prod 6: 296-300. (2012).

20. Zhong, Y.; Ma, C.M.; Shahidi, F. Antioxidant and antiviral activities of lipophilic epigallocatechin gallate (EGCG) derivatives. J Funct Food 4: 87-93. (2012).

21. Wang, Z. G.; Wang, X. J.; Sun, H.; Chen, L.; Ma, C. M. Determination of novel nitrogen-containing metabolite after oral administration of swertiamarin to rats. J Asian Nat Prod Res. 14 (2): 176-181 (2012).

22. 危英, 馬超美, 梁光義, 魏升華, 危莉, 服部征雄. 民族藥野夢花基源及提取物抗丙型肝炎病毒NS3/4A蛋白酶活性研究. 時珍國醫國藥 23: 1661-1663 (2012).

2011

23. Nakamura, K.; Nishihata, T.; Jin, J-S.; Ma, C. M.; Komatsu, K.; Iwashima, M.; Hattori, M. The C-glucosyl bond of puerarin was cleaved hydrolytically by a human intestinal bacterium strain PUE to yield its aglycone daidzein and an intact glucose. Chem Pharm bull 59: 23-27 (2011).

2010

24. Ma, C. M; Abe, T.; Komiyama, T.; Wang, W.; Hattori, M.; Daneshtalab, M. Synthesis, anti-fungal and 1,3-ß-D-glucan synthase inhibitory activities of caffeic and quinic acid derivatives. Bioorg Med Chem 18: 7009-7014 (2010).

25. Ma, C. M.; Kawahata, T.; Hattori, M.; Otake, T.;Wang, L.; Daneshtalab, M. Synthesis, anti-HIV and anti-oxidant activities of caffeoyl 5,6-anhydroquinic acid derivatives. Bioorg Med Chem 18: 863-869 (2010).

26. Ma, C. M.; Sato, N.; Li, X. Y.; Nakamura, N.; Hattori, M. Flavan-3-ol contents, anti-oxidative and a-glucosidase inhibitory activities of Cynomorium songaricum. Food Chem 118: 116-119 (2010).

27. Wang, W.; Ma, C. M.; Hattori, M. Metabolism and Pharmacokinetics of Rhynchophylline in Rats. Bio Pharm Bull 33: 669-676 (2010).

28. Wang, W.; Ma, C. M.; Hattori, M. Metabolism of isorhynchophylline in rats detected by LC-MS.JPPS 13: 27-37 (2010).

29. Wang, W.; Ma, C. M.; Hattori, M. Simultaneous determination of rhynchophylline, isorhynchophylline, and their eight metabolites in rats. J Trad Med 27: 15-29 (2010).

30. 趙建榮; 尚明英; 孟立強; 容嵩; 馬超美; 屈磊; 蔡少青; 李曉玫 黃芪當歸合劑腎臟保護作用的有效部位篩選 中國中藥雜志 2010-11-01

31. 王如峰; 楊秀偉; 馬超美; 蔡少青; 徐暾海 金蓮花脂肪酸成分研究 中藥材 2010-10-25

32. Dong, S. W.; Wang, X.; Shang, M.Y.; Ma, C. M.; Zhang, S. X.; Li, X. W.; Xu, M. J.; Cai, S. Q.; Namba, T. Sesquiterpene and Aristolochic Acid Derivatives from Thottea hainanensis, Helvetica Chimica Acta: 354-360 (2010).

33. Wang, J.; Chung M. H.; Xue B.; Ma H.; Ma, C. M.; Hattori, M. Estrogenic and Antiestrogenic Activities of Phloridzin. Bio Pharm Bull 33,592-597 (2010).

2009

34. Ma, C. M.; Wu, X. H.; Hattori, M.; Wang, X. J.; Kano, Yoshihiro. HCV protease inhibitory, cytotoxic and apoptosis-inducing effects of oleanolic acid derivatives. JPPS. 12: 243-248 (2009).

35. Ma, C. M.; Wei, Y.; Wang, Z. G.; Hattori, M. Triterpenes from Cynomorium songaricum—analysis of HCV protease inhibitory activity, quantification, and content change under the influence of heating. J Nat Med 63: 9-14 (2009).

36. El Dine, R. S.; El Halawany, A. M.; Ma, C. M.; Hattori, M. Inhibition of the dimerization and active site of HIV-1 protease by secondary metabolites from the Vietnamese mushroom Ganoderma colossum. J Nat Prod. 72: 2019-23 (2009).

37. Sato, N.; Zhang, Q.; Ma, C. M.; Hattori, M. Anti-HIV-1 protease activity of new lanostain-type triterpenoids from Ganoderma sinense. Chem Pharm Bull 57: 1076-1080 (2009).

38. Zhang, Q.; Zuo, F.; Nakamura, N.; Ma, C. M.; Hattori, M. Metabolism and pharmacokinetics in rats of ganoderiol F, a highly cytotoxic and antitumor triterpene fromGanoderma lucidum. J Nat Med 63: 304-310 (2009).

39. Wei, Y.; Ma, C. M.; Hattori, M. Synthesis and evaluation of A-seco type triterpenoids for anti-HIV-1 protease activity. Eur J Med Chem 44: 4112-4120 (2009).

40. Sato, N.; Ma, C. M.; Komatsu, K.; Hattori, M. Triterpene-farnesyl hydroquinone conjugates from Ganoderma sinense. J Nat Prod 72: 958-961 (2009).

41. Wei, Y.; Ma, C. M.; Hattori, M. Synthesis of dammarane-type triterpene derivatives and their ability to inhibit HIV and HCV proteases. Bioorg Med Chem 17: 3003-3010 (2009).

42. Wei, Y.; Ma, C. M.; Hattori, M. Anti-HIV protease triterpenoids from the acid hydrolysate of Panax ginseng. Phytochemistry Letters 2: 63-66 (2009).

43. Phuong, D. T.; Ma, C. M.; Hattori, M.; Jin, J. S. Inhibitory Effects of Antrodins A-E from Antrodia cinnamomea and Their Metabolites on Hepatitis C Virus Protease. Phytother Res 23: 582-584 (2009).

44. Yu, J,; Ma, C. M.; Long, C. F.; Wang, X.; Shang, M. Y.; Cai, S. Q.; Hattori, M.; Namba, T. A new aristololactam from Asarum maximum. Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences 18: 183–185 (2009).

2008

45. Ma, C. M.; Hattori, M.; Daneshtalab, M.; Wang, L. Chlorogenic Acid Derivatives with Alkyl Chains of Different Lengths and Orientations: Potent a-Glucosidase Inhibitors. J Med Chem 51: 6188-6194 (2008).

46. Ma, C. M.; Hattori, M.; Chen, H. B.; Cai, S.-Q.; Daneshtalab, M. Profiling the Phenolic Compounds of Artemisia pectinata by HPLC-PAD-MSn. Phytochem Analysis 19: 294-300 (2008).

47. Xu, Q.; Ma, C. M.; Wang, W.; Fu, X.; Tang C. Y.; Hattori, M. Study on the nitric oxide generating effects from aristolochic acid in vitro. Eur J Mass Spectrom 14: 231-238(2008).

48. Wei Y; Ma, C. M.; Chen D. Y; Hattori M. Anti-HIV-1 protease triterpenoids fromStauntonia obovatifoliola Hayata subsp. intermedia. Phytochemistry 69: 1875-1879 (2008).

49. Wang, Z. G.; Ma C. M.; Tang, S. H.; Xiao, H,; Kakiuchi, N.; Kida, H.; Hattori, M. Qualitative and Quantitative Analysis of Swertia Herbs by High Performance Liquid Chromatography-Diode Array Detector-Mass Spectrometry (HPLC-DAD-MS). Chem Pharm Bull 56: 485-490 (2008).

50. Lee, J. S.; Ma, C. M.; Hattori, M. Quantification of ergosterol and ergosterol peroxide in several medicinal fungi by high performance liquid chromatography monitored with a diode array detection-atmospheric pressure chemical ionization-ion trap mass spectrometer. J Trad Med25: 18-23 (2008).

51. Lee, J. S.; Ma, C. M.; Park, D. K.; Yoshimi, Y.; Hatanaka, M.; Hattori, M. Transformation of ergosterol peroxide to cytotoxic substances by rat intestinal bacteria. Bio Pharm Bull 31: 949-54 (2008).

52. Tang, S. H.; Wang, Z. G.; Ma C. M.; Hattori, M. Simultaneous determination of ten bioactive constituents in Eucommia ulmoides leaves and Tochu tea products by high-performance liquid chromatography-diode array detector-mass spectrometry (HPLC-DAD-MS). J Trad Med 25: 112-118 (2008).

53. El Dine, R. S.; El Halawany, A. M.; Ma, C. M.; Hattori, M. Anti-HIV-1 Protease Activity of Lanostane Triterpenes from the Vietnamese Mushroom Ganoderma colossum. J. Nat. Prod.71: 1022-1026 (2008).

54. Wang, Z. G.; Tang, S. H.; Ma C. M.; Toyooka,N.; Kida, H.; Kawasaki,M.; Hattori, M. Determination of novel nitrogen-containing metabolites after oral administration of swertiamarin to rats. J Trad Med25: 29-34 (2008).

55. El Dine, R. S.; El Halawany, A. M.; Nakamura, N.; Ma, C. M.; Hattori, M. New lanostane triterpene lactones from the Vietnamese mushroom Ganoderma colossum (FR.) C. F. BAKER. Chem Pharm Bull 56: 642-646 (2008).

2007

56. Ma, C. M.; Kully, M.; Khan, J. K.; Hattori, M.; Daneshtalab, M. Synthesis of chlorogenic acid derivatives with promising antifungal activity. Bioorg Med Chem. 15: 6830-6833 (2007).

57. Ma, C. M.; Winsor, L.; Daneshtalab, M. Quantification of spiroether isomers and herniarin of different parts of Matricaria matricarioides and flowers of Chamaemelum nobile. Phytochem Analysis. 18:42-49 (2007).

58. 楊秀偉; 趙靜; 馬超美; 服部征雄 七葉樹皂苷和熊果酸類化合物對HIV-1蛋白酶活性抑制作用的初步研究 中國新藥雜志 2007-03-08

59. El-Halawany, A. M.; Chung, M. H.; Ma, C. M.; Komatsu, K.; Nishihara, T.; Hattori, M. Anti-estrogenic activity of mansorins and mansonones from the heartwood of Mansonia gagei DRUMM.Chem Pharm Bull 55: 1332-1337 (2007).

2006

60. Ma, C. M.; Takeda, S.; Hibino, S.; Daneshtalab, M. Synthesis of peptidomimetic analogues of echinocandins. Heterocycles, 68: 721-732, (2006).

2005

61. Ma, C. M.; Cai, S. Q.; Cui, J. R.; Wang, R. Q.; Tu, P. F.; Hattori, M.; Daneshtalab, M. The cytotoxic activity of ursolic acid derivatives. Eur J Med Chem 40: 582-589 (2005).

62. 侴桂新; 中村憲夫; 馬超美; 王崢濤; 服部征雄 烏藥中異喹啉類生物堿(英文) 中國天然藥物 2005-09-20

2004

63. Ma, C. M.; Nakamura, N.; Nowawi, A.; Hattori, M.; Cai, S. Q. A Novel Protoilludane Sesquiterpene from the Wood of Xanthoceras sorbifolia. Chin Chem Lett 15: 65-67 (2004).

64. Loomis, T. G.; Ma, C. M.; Daneshtalab, M. Medicinal plants and herbs of Newfoundland. Part 1. Chemical constituents of the aerial part of Pineapple weed (Matricaria matricarioides). Daru 12: 131-135 (2004).

65. 趙建榮; 屈磊; 馬超美; 李曉玫 黃芪當歸合劑腎保護作用的藥效部位及其機制研究 “中華醫學會腎臟病學分會2004年年會”暨“第二屆全國中青年腎臟病學術會議”論文匯編 2004-06-30

2003

66. 王如峰; 楊秀偉; 馬超美; 尚明英; 楊珊; 王閩川; 蔡少青 胖大海中脂肪酸成分的氣-質聯用分析 中國中藥雜志 2003-06-25

2002

67. 馬超美, 中村憲夫, 服部征雄, 蔡少青. 鎖陽的抗艾滋病毒蛋白酶活性成分（2）-齊墩果酸丙二酸半酯的分離和鑒定. 中國藥學雜志 37: 336-338 (2002).

68. Ma, C. M.; Nakamura, N.; Hattori, M.; Kawahata, T.; Otake, T. Inhibitory effects of triterpene-azidothymidine conjugates on proliferation of human immunodeficiency virus type 1 and its protease. Chem Pharm Bull 50: 877-880 (2002).

69. Ma, C. M.; Nakamura, N.; Miyashiro, H..; Hattori, M.; Komatsu, K.; Kawahata, T.; Otake, T. Screening of Chinese and Mongolian herbal drugs for anti-human immunodeficiency virus type 1 (HIV-1) activity. Phytother Res 16: 186-189 (2002).

2001

70. Ma, C. M.; Nakamura, N.; Min, B. S.; Hattori, M.Triterpenes and lignans from Artemisia caruifolia and their cytotoxic effects on Meth-A and LLC tumor cell lines. Chem Pharm Bull 49: 183-187 (2001).

71. Ma, C. M.; Nakamura, N.; Mattori, M. Inhibitory effects on HIV-1 protease of tri-p-coumaroylspermidine from Artemisia caruifolia and related amides. Chem Pharm Bull 49: 915-917 (2001).

2000

72. Ma, C. M.; Nakamura, N.; Hattori, M.; Kakuda, H.; Qiao, J. C.; Yu, H.L.; Inhibitory effects on HIV-1 protease of constituents from the wood of Xanthoceras sorbifolia. J Nat Prod 63: 238-242 (2000).

73. Ma, C. M.; Nakamura, N.; Hattori, M.; Z. S.; Komatsu, K. Guaiane dimers and germacranolide from Artemisia caruifolia. J Nat Prod 63: 1626-1629 (2000).

74. Ma, C. M.; Nakamura N.; Hattori, M.Chemical modification of oleanene type triterpenes and their inhibitory activity against HIV-1 protease dimerization. Chem Pharm Bull 48: 1681-1688 (2000).

2000年以前的

75. Ma, C. M.; Nakamura, N.; Miyashiro, H.; Hattori M.; Shimotohno, K.Inhibitory effects of constituents from Cynomorium songaricum and related triterpene derivatives on HIV-1 protease. Chem Pharm Bull 47: 141-145 (1999).

76. Nawawi, A.; Ma, C. M.; Nakamura, N.; Hattori, M.; Kurokawa, M.; Shiraki, K.; Kashiwaba N.; Ono, M. Anti-herpes simplex virus activity of alkaloids isolated from Stephania cepharantha. Bio Pharm Bull 22: 268-274 (1999).

77. Kawata, Y.; Ma, C. M.; Meselhy, M. R.; Nakamura, N.; Wang, H.; Hattori, M.; Namba, T.; Satoh, K.; Kuraishi, Y. Conversion of aconitine to lipoaconitine by human intestinal bacteria and their antinociceptive effects in mice. J Trad Med 16: 15-23 (1999).

78. 桂新; 李慶林; 王崢濤; 徐珞珊; 徐國鈞; 中村憲夫; 馬超美; 服部征雄 烏藥活性組分LEF的化學成分及抗風濕作用 植物資源與環境 1999-10-30

79. Ma, C. M.; Nakamura, N.; Hattori, M. Saponins and C-glycosyl flavones from the seeds of Abrus precatorius. Chem Pharml Bull 46: 982-987 (1998).

80. 楊秀偉; 趙靜; 張雁; 李建新; 馬超美; 服部征雄; 難波恒雄 大黃的研究　Ⅰ.秦嶺大黃中一個新的丙二酸單酰基蒽醌糖苷化合物 中草藥 1998-05-15

81. Lim, Y. A.; Ma, C. M.; Kusumoto, I. T.; Miyashiro, H.; Hattori, M.; Gupta, M. P.; Correa, M. HIV-1 reverse transcriptase inhibitory principles from Chamaesyce hyssopifolia. Phytother Res 11: 22-27 (1997).

82. Ma, C. M.; Miyashiro H, Hattori M, Shimotohno K. Screening of Chinese and Mongolian traditional medicines for the inhibitory activity on human immunodeficiency virus type 1 protease. J Trad Med 12: 418-419 (1995).

83. 馬超美, 賈世山, 孫韜, 張義文. 鎖陽中三萜及甾體成分的研究. 藥學學報 28: 152-5 (1993)

84. Jia, S. S.; Ma, C. M.; Li, Y. H.; Hao, J. H. Glycosides of phenolic acid and flavonoids from the leaves of Glycyrrhiza uralensis Fisch. 藥學學報 27: 441-4 (1992). (CT 5)

85. Jia, S. S.; Ma, C. M.; Jan-Min Wang, study on the flavonoid constituents from the aerial part ofGlycyrrhiza uralesis. 藥學學報 25: 758-762 (1990). (CT 4)

86. Jia, S. S.; Ma, C. M.; Zhao, L. F. Aliphatic constituents from the pollen of Typha angustifolia L. 植物學報 32: 465-8 (1990).

87. 賈世山; 劉永漋; 馬超美; 楊世林; 周慧敏; 趙達成; 劉冬; 李淑玉 狹葉香蒲花粉(蒲黃)黃酮類成分的研究藥學學報 1986-06-30

 

榮譽獎勵：

資料更新中……

內蒙古大學天然藥物與功能食品研究室建立于2010年，主要從事內蒙古優勢植物及特色蒙藥材有效成分的研究，團隊帶頭人為馬超美教授。為了提供民族天然藥物活性成分的化學結構及生物活性的科學數據，進一步擴大民族天然藥物的國際化，為了建立天然藥物的質量控制方法確保和優化天然藥物的治療效果，天然藥物與功能食品團隊對一些中蒙藥的有效成分結構、定性定量方法及生物活性進行了研究。另外，由于天然藥物的生物活性成分本身在國內外同樣受到越來越多的重視，導致其來源中蒙藥材的需求量增加，中藥材種植的土地資源日益短缺。為了能夠變廢為寶，擴大生物活性成分提取資源，團隊對食品加工副產物的成分及活性進行了研究。通過對內蒙古特色優勢植物及食品加工副產物中有效成分的提取純化、結構改造、生物活性、定性定量分析及體內代謝等方面進行研究，取得了諸多創新成果。

1　提取分離鑒定天然藥物及食品加工副產物的活性成分

本著“藥食同源”的思路，團隊不僅對純藥材還對一些食品加工副產物的活性成分進行了研究。一些果蔬的外皮常含有植物為防衛自身受到病害侵犯而產生的二次代謝產物（成分），這些成分也可能對人體防御疾病有效。因此團隊的研究內容之一是從含果蔬外皮的食品加工副產物中找到無毒或毒性小并有豐富來源的有效成分。

1.1　文冠木等蒙藥材及花生紅衣的原花青素類成分

蒙古族的傳統飲食以高脂肪高蛋白的奶、肉為主，易形成包括中心性肥胖、高血壓、高血脂、脂肪肝和II型糖尿病等臨床表現的代謝綜合癥。為了預防和治療這些疾病，蒙古民族使用了一些特色藥材。團隊主要成員前期研究發現蒙藥材文冠木中含有A型原花青素類成分。花生紅衣為花生加工副產品，除了少量在中醫藥中用于治療慢性出血和支氣管炎外，絕大多數被丟棄掉。團隊用多種色譜法從花生紅衣中分離得到10個原花青素類化合物，經各種光譜法和化學降解法證明了其結構，其中包括新化合物及首次從花生中分離得到的化合物。發現有些紅衣成分具有很強的清除自由基活性和中等程度的抑制α-葡萄糖苷酶活性的作用。α-葡萄糖苷酶抑制劑通過延遲腸道碳水化合物的吸收來控制餐后高血糖，臨床上使用的α-葡萄糖苷酶抑制劑代表性藥物是阿卡波糖。研究結果提示花生紅衣原花青素類成分可能對II型糖尿病及肥胖癥的防治有幫助。

1.2　內蒙古自治區優勢水果的果皮成分

對內蒙古自治區優勢水果蘋果梨和123果（金紅蘋果）的果皮進行了系統的活性成分研究。發現這些果皮含有熊果酸等多種三萜成分，并含有酚類成分，包括首次從蘋果屬和梨屬植物中發現的酚類成分。這些果皮有很強的抗氧化活性，其中的多酚和縮合鞣質的含量也比其果肉部分更高。已知熊果酸有保肝、抗癌和抗病毒等生物活性，還可作為先導化合物合成抗癌、抗病毒試劑。蘋果梨和123果皮中三萜成分特別是熊果酸的含量豐富，可作為提取高價值活性成分的原料。研究的果皮中高價值活性成分的分離、純化和含量測定方法，為開發基于果汁加工副產物——果渣及果皮的功能食品、藥品或化妝品奠定了堅實基礎。

1.3　土豆皮的生物活性成分

內蒙古自治區是土豆的主要產區。通常，人們在制作土豆菜肴或工業化制作薯片薯條時將皮去除，其中部分被用作飼料，但每年仍有大量的土豆皮被棄掉。據文獻報道土豆皮有治療燙傷、降低血壓等作用。然而，土豆皮中的龍葵堿等生物堿成分可抑制人體膽堿酯酶從而引起食物中毒。課題組從土豆皮中分離純化出酚酸、不飽脂肪酸、生物堿糖苷和酰胺類成分，鑒定出兩個少見的不飽和三羥基脂肪酸，其中1個含有Omega-3 不飽和脂肪酸結構。以Omega-3不飽和脂肪酸為有效成分的深海魚油因有防治心血管疾病，防治老年癡呆、增進專注力和舒解壓力等效果而廣為人知，而土豆皮中的Omega-3 不飽和脂肪酸是否有同樣功效值得進一步研究，其開發利用也值得期待。團隊的研究為將土豆皮有毒的龍葵堿等成分部分與藥用成分部分分開，將有效部分制成藥物或功能食品，將含龍葵堿的有毒部分試制成低污染的植物源殺蟲劑打下基礎。

1.4　紫花地丁的生物活性成分

紫花地丁是治療肝病的蒙藥復方的組成藥材，團隊從紫花地丁中提取得到的雙香豆素化合物具有很強的活性抑制丙型肝炎蛋白酶活性，是該藥材在中醫及蒙醫中用于肝病的活性物質基礎之一。

2　天然產物的結構改造

2.1　鎖陽低分子鞣質–半胱氨酸縮合物

鎖陽具有強身健體作用，主產于為我國西北荒漠地區。課題組通過用食用試劑處理鎖陽，制備純化出黃烷-3-醇類化合物的半胱氨酸結合物和乙酰半胱氨酸結合物，包括新化合物，證明這些結合物均有更高的清除游離基作用，有些還有抑制小腸二糖酶等α-葡萄糖苷酶作用，有可能開發成為具有輔助降血糖作用的功能食品。由鎖陽分別制備出鎖陽三萜提取物及鎖陽黃烷-3-醇-半胱氨酸縮合物的方法簡單易行，成本低，無毒性，分別可用于制備保肝保健食品或藥品和具有高抗氧化活性的功能食品和藥品。

2.2　兒茶素和表兒茶素的部分乙酰化物及丙酮縮合物

團隊制備了兒茶素和表兒茶素的部分乙酰化物及丙酮縮合物，包括新化合物，證明二乙酰化物和丙酮縮合物有很好的清除游離基作用，并能穿透細胞膜進入活細胞內，因而有望發揮更好的體內效果，也可能作為低極性食品、化妝品等的抗氧化劑。

2.3　綠原酸類似物及衍生物

綠原酸是具有清除自由基、抗氧化、抗病毒等重要生理活性的天然產物，對II-型糖尿病、心血管疾病及一些和衰老有關的疾病等有預防或治療作用。綠原酸的含量被國家藥典指定為判斷金銀花等重要藥材的質量標準。課題組制備了以酰胺鍵代替酯鍵的綠原酸衍生物，其體內外穩定性比綠原酸大幅提高，有望發揮更好的藥效。團隊還制備了綠原酸組成單元——咖啡酸和奎寧酸的衍生物，證明有些衍生物具有抗深部真菌作用，部分作用機理是由于抑制真菌細胞壁合成的1,3-β-葡萄糖苷酶作用引起的。

3　天然藥物活性成分的定量分析和代謝研究

3.1　靈芝等真菌的成分分析及其輔助抑制癌細胞作用 靈芝是重要的中藥材，然而其有效成分含量受各種因素的影響很大。靈芝三萜是靈芝的主要有效成分，具有抑制癌細胞生長、保肝、抑制艾滋病毒蛋白酶活性等作用，被認為是靈芝發揮療效的活性物質基礎。課題組建立了同時測定8種靈芝三萜酸和三萜醇的超高效液相色譜–串聯四極桿質譜聯用法，為靈芝藥材及其復方的質量控制提供了參考。另外，課題組體外實驗發現，靈芝及其他藥用和食用真菌的麥角甾醇過氧化物成分與紫杉醇合用，可提高對一些癌細胞的選擇性殺傷力，減少紫杉醇的用量。

3.2　天然藥物活性成分的體內代謝 研究了具有抗真菌作用的綠原酸、咖啡酸和奎寧酸的酰胺衍生物的體內代謝過程，發現綠原酸衍生物在體內會轉化為奎寧酸衍生物，綠原酸衍生物和咖啡酸衍生物還會發生其它代謝反應，而奎寧酸衍生物在體內的穩定性好；紅花種子中得到的絡石甙元在腸內細菌作用下可以轉化為植物雌激素——腸內酯；這些活性成分的體內代謝和生物轉化研究結果為解釋其體內作用機理和新藥設計提供了重要參考。

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