日期:2013-07-08 10:09
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提問:kjcxac
激酶在前列腺癌病人的腫瘤樣本中有過量表達的現象。另一方面，BMX激酶減少，前列腺癌癥細胞增殖明顯降低。因此，課題組提出假設：BMX激酶表達量過高，導致下游信號途徑激活，從而導致前列腺癌細胞轉化、增殖等，可能是最終導致前列腺癌重要因素之一。
據此，課題組基于結構的藥物設計方法，設計合成了靶向BMX激酶的小分子化合物BMX-IN-1。接著課題組又應用高通量篩選技術，將BMX-IN-1分別和其他200個激酶抑制劑進行組合藥學篩選，發現激酶選擇性抑制劑MK2206可明顯增強BMX-IN-1對前列腺癌細胞的抗增殖抑制作用并引起細胞凋亡。
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